Preparación de derivados 2,4-dinamino-6-arilpirimidínicos como inhibidores potenciales de esfingosina quinasa tipo-1 (SPHK1)

Abstract

[ES]La síntesis de compuestos heterocíclicos de pequeño tamaño molecular sigue siendo una herramienta básica en la búsqueda de nuevos fármacos, por la facilidad que presentan algunos sistemas para interaccionar con los sistemas biológicos y modificar así la actividad de los mismos. En este sentido, los sistemas pirimidínicos, y sus derivados, son unos sistemas privilegiados desde el punto de vista biológico, y la búsqueda de nuevos métodos, simples y respetuosos con el medio ambiente, en la preparación de nuevos derivados o en la optimización de los ya conocidos, sigue siendo de gran interés. Planteado esto y en conexión con los antecedentes, se planea introducir modificaciones en los inhibidores de SphK1 de tipo tiazólico cambiando este ciclo por el de 2-aminopirimidina, así como los sustituyentes arilamino y arilo. Se usará como precursor 2-amino-4,6-dicloropirimidina, de fácil preparación además de comercial, y se estudiará su comportamiento frente a diferentes medios de reacción para la síntesis de los derivados pirimidínicos ya comentados.

[EN]The synthesis of the heterocycles compounds with small molecular size remains a basic tool in the search(quest, searching) of new drugs due to the facility that some systems show to interacting with the biological systems thus modifying the activity thereof. In this way, from the biological point of view the pyrimidine systems and his derivates are privileged systems, and the search of the new simple and respecful with the environment methods, in the preparation of new derivates or in the optimization of the known derivates, it remains of great interest. Raised and connecting this with the background, it is planned to introduce modifications in the SphK1'S inhibitors that contains a thiazole's ring and change it to 2-aminepyrimidine's ring, as well as the aryl and arylamine substituents. It will be used as precursor 2-amine-4,6-diclhoropyrimidine that is also easy to prepare and commercial, and it will study his behavior in different means of reaction to the synthesis of the pyrimidine's derivates already discussed.